Ved narkose virker ketamin ved å blokkere glutamatreseptorer i hjernen. I tillegg til dette påvirker ketamin en rekke andre reseptorer i hjernen. Den nøyaktige mekanismen bak dens antidepressive effekt er fortsatt ikke fullstendig forstått, Males ketamin kan øke nervecellenes evne til å danne nye forbindelser og regulere aktiviteten i hjernen